记得学习密固达的作用及注意事项
密固达（唑来膦酸注射液），适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。下面跟着来看看密固达的作用及注意事项吧！希望对你有所帮助。
密固达是什么
密固达（唑来膦酸注射液），适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Pagets病（变形性骨炎）。
密固达的用法用量
对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Pagets病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。
本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于Pagets病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。
密固达的药理作用
通用名称：唑来膦酸注射液，恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
密固达的注意事项
不同于一般的药物，密固达是注射剂处方药，需要在医院有医生开具的证明才可以购买，并且价格一般较高。密固达又称唑来膦酸注射液，不需要经常注射，频率一般在一年一次左右。密固达不能被人体代谢，不像一般药物可以在体内循环一个周期后正常排除，它往往又一个很长的清除期，这也是为什么唑来膦酸注射液注射频率不需要太频繁的原因。
孕妇和哺*期妇女以及儿童是绝对禁止使用唑来膦酸注射液的，所以在贮藏时，要放在高处避免被儿童拿取。对于骨质疏松的引起原因是钙或者维生素D摄入不足的女性而言，使用密固达时还需要注意的是及时补充钙和维生素D，之所以要同时补充维生素D是因为维生素D可以促进钙的吸收。
使用唑来膦酸注射液时，还需要特别关注的是患者的肾脏和肝脏功能，毕竟老年人的肾脏和肝脏功能都有所减弱。
密固达与福善美区别是什么
密固达为无色的澄明液体，是新一代的治疗骨质疏松的药物，在临床上主要用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，亦用于治疗Pagets病（变形性骨炎）。密固达对骨质疏松症的显着疗效，源自于其有效成分唑来膦酸，其主要作用于人体骨骼，通过对破骨细胞的抑制，从而抑制骨吸收。
而福善美是是第三代二膦酸盐，其治疗骨质疏松症的机理主要是作用于破骨细胞，它能特异性聚集在破骨细胞表面。破坏其细胞膜，使之不在具有吸收骨质的活性。从而抑制骨吸收。降低骨转换，并通过改变使破骨细胞活化的骨基质性质改变，从而抑制新生破骨细胞的形成。
密固达与福善美虽然在功效上有相似之处，但二者还是存在明显区别的，它们的区别主要在于成分不同，这也导致二者在功效上的一些差异。福善美必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低福善美的吸收（见药物相互作用）。
【拓展知识】
密固达（唑来膦酸注射液），适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
性状
本品为无色的澄明液体。
适应症
用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
规格
100ml:5mg（以唑来膦酸无水物计）。
用法用量
对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget's病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。
本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事项】）。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次（参见【注意事项】）。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。
特殊人群用药参见【注意事项】【药代动力学】
不良反应
以下不良反应由本品不同的临床试验研究得出：绝经后妇女骨质疏松症的研究：一项随机双盲、安慰剂对照、多中心研究，共计7736位妇女参加该项研究；paget's病的研究：两项双盲，随机，对于安全性有效性，涉及357名患者；预防近期低创伤髋部骨折患者的再发骨折；一项随机，双盲，安慰剂对照，多中心临床研究，共计2127名男性及女性患者参加该项研究；治疗及预防糖皮质激素引起的骨质疏松症；一项随机、多中心、双盲、多层，活性对照的研究，涉及833名男性及女性患者；本品用于男性骨质疏松患者或继发于性腺机能减退的严重骨质疏松症患者：一项随机，多中心，双盲、活性对照的研究，涉及302男性患者；本品用于预防伴随骨量减少的绝经期妇女骨质疏松的骨流失，一项为期2年的随机、多中心、双盲，安慰剂对照的研究，涉及581名绝经期骨质疏松妇女。
治疗男性与绝经后妇女骨质疏松症，预防低创伤髋部骨折后再发骨折，预防和治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症，变形性骨炎的研究证实，本品与安慰剂或阳性对照药相比，严重不良事件的总发生率无显著差异，大多数不良事件为轻到中度。本品在上述研究中的给药方法为一年一次。
与静脉使用双膦酸盐一样，本品最常见的用药后症状包括（治疗绝经后妇女骨质疏松症的研究中的发生率）：发热（18.1％）、肌痛（9.4％）、流感样症状（7.8％）、关节痛（6.8％）、头痛（6.5%）、绝大多数出现于用药后3天内。这些症状绝大多数为轻到中度，并在出现不良事件后3天内缓解。之后再使用本品时，这些症状的发生率显著下降。
如果使用本品后短时间内给予对乙酰氨基酚或布洛芬，那么使用本品后3天内出现的用药后症状发生率大约可以降低50％。
表1列出了怀疑与使用本品有关的不良反应（研究者评估），其中包括了如下的研究：治疗男性及绝经后妇女骨质疏松症，预防低创伤髋部骨折后骨折，预防和治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症，变形性骨炎：非常常见（≥1／10），常见（≥1／100并[1/10），不常见（≥1／1000并[1／100），罕见（≥1／10,000并[1／1，000）药物不良反应。
*个例研究中的不良反应：非常常见：肌痛、关节痛、疲劳、疼痛；常见：昏睡、呼吸困难、消化不良、食管炎、腹痛、多汗、骨骼肌（肌肉）强直、关节炎、胸部骨骼痛、关节肿胀、厌食、口渴、急性反应期；不常见：眼色素层炎
未收载于表1的个例研究中报告的其他不良反应包括（由于数据有限，唑来膦酸组与安慰剂组相较发生率较低）：眼部充血，C-反应蛋白增加，低钙血症，味觉障碍，牙痛，胃炎，心悸，注射部位反应。
对绝经后骨质疏松妇女进行的一个为期3年的试验（Horizon PFT）中，所有的房颤不良事件的总发生率本品治疗组中为2.5%（3862位患者中的96位），安慰剂治疗组中为1.9％（3852位患者中的75位）。本试验中观察到的发生率增加并未出现于其它唑来膦酸临床试验。
接受本品治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，房颤严重不良事件的发生率分别为1.3％（3852位患者中的51位）和0.6％（3852位患者中的22位）。房颤发生率的增加机理目前尚不清楚。
在其他唑来膦酸临床试验中没有观察到本次试验中组间房颤不良事件的不一致现象。
该类别药物的不良反应：
肾功能障碍：
静脉给予双膦酸盐（含唑来膦酸），会导致肾功能损害（血浆肌酐水平增加）或罕见情况下出现急性肾衰。已有患者接受唑来膦酸治疗后可出现肾功能损害，特别是有既往肾损害或存在其他危险因素的患者（例如：接受化疗的肿瘤病人，同时使用对肾功能有害的药物，严重脱水等）尤为严重，多数患者的治疗剂量为每3-4周4mg，但是也有患者在单次给药后出现。
在HORIZON-PFT试验中，治疗3年后，对于肌酐清除率改变（每年给药前测量）以及肾损伤和肾衰竭的发生率，密固达组和安慰剂组之间具有可比性。密固达组与安慰剂组血浆肌酐水平在给药后10天内一过性升高分别为1.8%和0.8%。
在预防男性及女性髋部骨折后再次骨折，治疗男性骨质疏松症，预防糖皮质激素引起的骨质疏松症的试验中，超过3年的.治疗时间，肌酐清除率改变（每年给药前测量）以及肾损伤和肾衰竭的发生率，密固达组、安慰剂组和对照组之间具有可比性。
实验室研究结果：
在HORIZON-PFT试验中，密固达组约0.2％患者出现给药后血钙水平降低（低于1.87mmol／L）。临床未观察到血钙降低的症状。
在HORIZON-RFT试验中，接受本品治疗的患者没有出现血清钙水平低于1.87mmol／L。
在Paget's病研究中，约有1％的患者会出现低血钙症状。
局部反应：
在HORIZON-PET试验中，0.7％的患者在给予唑来膦酸时，在注射部位会出现例如红肿和／或痛的局部反应。
在HORIZON-RFT试验中，不良事件发生率在唑来膦酸组与安慰剂组是可比的。
颌骨坏死：
有关骨坏死（主要是颌）最早的报道出现在癌症患者接受双膦酸药物包括唑来膦酸的治疗中（不常见）。一些患者有包括骨髓炎在内的局部感染，大多数报告为肿瘤患者在拔牙或牙科手术后。多种危险因素都可导致颌骨坏死，包括癌症诊断及治疗（化疗、放疗、皮质类固醇），以及并存的其他病理状态／疾病，例如贫血、凝血功能障碍、感染、牙科疾病。虽然并无直接的因果关系，但在骨坏死的恢复期中要慎行牙科手术（见【注意事项】）。
在HORIZON-PFT试验中，共7736名患者入组，密固达治疗组出现1例颌骨坏死，安慰剂组1例。2例患者均已治愈。在HORIZON-RFT试验中没有颌骨坏死的报告。
上市后经验
以下是唑来膦酸批准上市后的不良反应报导。由于这些报导基于不确定的人数及受一些混淆因素的影响，因此不可能准确地评价其频率或建立起与药物暴露量相关的原因。
包含支气管狭窄、荨麻疹及血管性水肿在内的过敏性反应罕见报导，过敏性反应／休克非常罕见报导。
禁忌
对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。
低钙血症患者（参见【注意事项】）。
妊娠和哺*期妇女（参见【孕妇及哺*期妇女用药】）。
注意事项
概况
本品给药至少15分钟以上。
由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL／min）。在给予本品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。
给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。
在给予本品治疗前，患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D（参见【禁忌】）。对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗（例如，副甲状腺贮备降低：肠内钙吸收不良）。医生应当对该类病人进行临床检测。
肾衰
由于缺乏这一人群充分的临床安全性数据，严重肾功能不全患者（肌酐清除率[35mL／min）中不建议使用本品。患者在给药前应测量血清肌酐。
肝功能不全患者
无需调整剂量（参见【药代动力学】）。
补充钙和维生素D
对于日常钙剂以及维生素D摄入不足的骨质疏松女性，进行适量补充非常重要。
骨转换率升高是变形性骨炎的主要特征。由于唑来膦酸快速对骨转换起效，因此在本品给药后可能会发生短暂的，有时是有症状的低血钙，通常在给药后最初10天内最明显（参见【不良反应】）。建议本品给药同时给予足够的维生素D补充剂。另外，强烈建议变形性骨炎患者接受本品治疗后至少10天内，接受足量的钙补充剂，保证每日两次至少500mg元素钙。应告知患者低血钙症状，并对危险患者给予足够的临床监护。
骨骼肌疼痛
对使用双膦酸盐（含本品）的患者，严重及偶发的失能性骨骼，关节和／或肌肉疼痛罕有报道。
颌骨坏死
颌骨骨坏死主要出现在双膦酸盐治疗的肿瘤患者（含本品）。这些患者中许多人也同时接受了化疗和皮质激素治疗。大多数患者出现颌骨骨坏死显示与牙科的一些手术有关，比如拔牙。很多患者有局部感染的症状，包括骨髓炎。对伴有危险因素（如肿瘤、化疗、放疗、皮质激素治疗、口腔卫生状况差）的患者使用双膦酸盐进行治疗前，应考虑进行口腔检查并采取适当的预防措施。在治疗中，这些患者应尽量避免进行牙科手术。在用双膦酸盐治疗时发现有颌骨骨坏死病人，牙科手术可能会加剧该病。如果患者需要进行牙科手术，目前尚无数据表明中止双膦酸盐治疗会减少颌骨骨坏死的风险。临床医生应对每个病人基于各自的利益／风险评估进行临床判断。
本品与用于肿瘤患者的择泰（唑来膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了择泰，请勿使用本品。
目前尚无数据显示本品会影响驾驶和操作设备的能力。
配伍禁忌
本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明
本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
请单独使用本品。任何未用完的溶液必须丢弃。仅有澄清的，无颗粒及无色的溶液才可以使用。
孕妇及哺*期妇女用药
没有孕妇使用唑来膦酸的充分临床资料。动物研究提示：本品存在生殖毒性。对人类潜在的危险还不明确。本品禁用于怀孕和哺*期妇女（参见【禁忌】）。
儿童用药
由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18周岁以下青少年中使用本品。
老年用药
老年患者（≥65岁）与年轻人具有相似的生物利用度，药物分布和清除，因此无需调整给药剂量。然而，由于高龄患者更常见肾功能减弱，因此对高龄患者肾功能检测应予以特殊注意。
药物相互作用
目前没有进行明确的唑来膦酸与其他药物相互作用的研究。唑来膦酸不是被系统性代谢的，体外试验显示不影响人体细胞色素P450酶系（参见【药代动力学】）。唑来膦酸血浆蛋白结合率不高（大约43-55％），因此不会与高血浆蛋白结合率的药物发生竞争性相互作用。
唑来膦酸经肾脏排泄。故与明显影响肾功能的药物合用时应特别注意。
药物过量
目前没有关于本品过量的报道。如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和／或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
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